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10.06.2005
Un cocktail di oppioidi al posto della morfina
Favorisce l'internalizzazione dei recettori ed evita lo sviluppo di dipendenza
Anche se la morfina è ampiamente usata come analgesico, la sua utilità clinica è seriamente limitata dallo sviluppo di tolleranza al farmaco, dalla necessità di incrementare le dosi per mantenere l'effetto antidolorifico e dall'insorgere di una dipendenza fisica. In uno studio pubblicato sul numero del 7 giugno della rivista "Current Biology", Li He e Jennifer Whistler dell'Università della California di San Francisco scrivono che un cocktail di farmaci contenente morfina insieme con piccole dosi di due versioni di metadone può ridurre significativamente sia la tolleranza sia la dipendenza negli animali in cui è stato sperimentato.
Gli effetti analgesici della morfina nascono dall'interazione del farmaco con una proteina specializzata sulla superficie delle cellule, il recettore oppioide MOP. Questi recettori vengono attivati anche da altri farmaci oppiacei e da oppioidi endogeni come le endorfine. Tuttavia, la morfina è unica nel suo genere, in quanto a differenza di altri oppiacei non fa internalizzare i recettori MOP nelle cellule dopo l'attivazione. Si ritiene che la persistenza del recettore attivato sulla superficie cellulare porti a una iperattivazione compensatoria di una particolare via di segnalazione nella cellula, uno squilibrio caratteristico della tolleranza e della dipendenza. Dunque favorire l'internalizzazione del recettore potrebbe impedire questi squilibri di segnalazione cellulare.
Cercando un approccio clinicamente pratico per facilitare l'internalizzazione dei recettori oppioidi in presenza di morfina, i ricercatori hanno sviluppato un cocktail di farmaci contenente - oltre alla morfina - due versioni chimiche del metadone, che a basse dosi è tollerato con limitati effetti collaterali.
L. He, J. L. Whistler, "An Opiate Cocktail that Reduces Morphine Tolerance and Dependence". Current Biology, Vol. 15, pp. 1028–1033 (7 giugno 2005), DOI 10.1016/j.cub.2005.04.052.
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Saverione.
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Ho seguito un seminario a riguardo dell'uso clinico della morfina nella terapia del dolore (argomento tabu' qua da noi)...In pratica gli studi realizzano che la morfina somministrata per via orale causa l'insorgere di morfinismo solo nel 2 (DUE) percento dei casi...
Questo perche' nelle droghe di questo tipo la farmacocinetica e' piu' incisiva della farmacodinamica (stesso discorso per la nicotina, transdermicamente non da quella soddisfazione che da un forte assorbimento polmonare che permette di raggiungere subito picchi ematici alti), quindi una somministrazione orale permetterebbe di ridurre gli effetti centrali della dipendenza e dell'assuefazione.. -
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è vero Saverione, qui l'uso degli oppioidi è proprio un "tabù" anche se in questi ultimi tempi, almeno nel dipartimento di Farmacologia di Milano, si stanno studiando diversi progetti inerenti a ciò.
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Un cocktail di oppioidi al posto della morfina |
